Сравнительная характеристика прогестагенов, входящих в состав современных КОК

Основные клинические различия между современными комбинированными оральными контрацептивами (КОК) - индивидуальная переносимость, частота побочных реакций, особенности влияния на метаболизм, лечебные эффекты и пр. - обусловлены свойствами входящих в их состав прогестагенов.

Классификация и фармакологические эффекты

Химические синтетические прогестагены являются стероидами и классифицируются по происхождению.

Подобно естественному прогестерону, синтетические прогестагены вызывают секреторную трансформацию стимулированного эстрогеном (пролиферативного) эндометрия. Этот эффект обусловлен взаимодействием синтетических прогестагенов с прогестероновыми рецепторами эндометрия. Помимо влияния на эндометрий, синтетические прогестагены действуют также и на другие органы-мишени прогестерона. Отличия синтетических прогестагенов от естественного прогестерона заключаются в следующем.

• Более высокое сродство к прогестероновым рецепторам - более выраженный прогестагенный эффект. Благодаря высокому сродству к прогестероновым рецепторам гипоталамо-гипофизарной области синтетические прогестагены в низких дозах вызывают эффект отрицательной обратной связи и блокируют выброс гонадотропинов и овуляцию. Это лежит в основе их применения для пероральной контрацепции.
• Взаимодействие с рецепторами к некоторым другим стероидным гормонам - андрогенам, глюко- и минералокортикоидам - и наличие соответствующих гормональных эффектов. Эти эффекты выражены относительно слабо и поэтому называются остаточными (парциальными или частичными). Синтетические прогестагены различаются по спектру (набору) этих эффектов; некоторые прогестагены блокируют рецепторы и оказывают соответствующие антигормональные действия.

Благоприятными для оральной контрацепции являются антиандрогенный и антиминералокортикоидный эффекты прогестагенов, нежелательным - андрогенный эффект.

Под ред. В.И. Кулакова

Вся информация в разделе: Акушерство и гинекология